Taurohyodesoxycholsäure-Natriumsalz-Hydrat
Beschreibung1
Beschreibung2
Grundlegende Informationen
Produktname: Taurohyodesoxycholsäure-Natriumsalz-Hydrat
CAS-Nr.: 38411-85-7
Molekularformel: C₂₆H₄₄NNaO₆S
IUPAC-Name:Natrium-(2S)-2-[[(3α,5β,6α)-3,6-Dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]ethansulfonat-Monohydrat
Aussehen & Löslichkeit:
Immobilie | Spezifikation |
Aussehen | Weißes, hygroskopisches, kristallines Pulver |
Schmelzpunkt | >265°C (Zersetzung) |
Wasserlöslichkeit | 550 mg/ml (25 °C) |
Qualitätsstandard: CP2020,JP,Kundenanfertigung
Spezifikation
Testaufgaben | Standard |
| Taurohyodeoxycholsäure-Natriumsalz-Hydrat (CAS: 38411-85-7) | 99% |
Strukturelle Einzigartigkeit
6α-Hydroxylkonfiguration (selten in Gallensäuren von Säugetieren)
Funktionale Vorteile
40 % stärkere Cholesterinlöslichkeit als UDCA-Natriumsalz (in vitro)
Einzigartige Immunmodulation (↓55% IL-1β-Sekretion)
Arzneibuchstandards
USP-NF erfordert eine Reinheit von ≥98,5 %.
ChP 2025 begrenzt den Gesamtgehalt an Verunreinigungen auf ≤1,0%.
Anwendungen
Therapeutische Anwendungen
Leber- und Gallenwegserkrankungen:
Cholesteringallensteine (72% Auflösungsrate nach 18 Monaten)
Cholestatische Lebererkrankung (ALP↓45%, GGT↓38%)
Stoffwechselstörungen:
Nichtalkoholische Fettleber (↓35% Leberfettgehalt laut MRI-PDFF)
Industrielle Anwendungen
Feld | Anwendung | Repräsentative Produkte |
Pharmazeutische Hilfsstoffe | Lösungsvermittler für schwerlösliche Arzneimittel | Sirolimus-Nanosuspension |
Diagnostische Reagenzien | Gallensäureprofilierung interner Standard | UPLC-MS/MS-Kalibrator |
1. Mechanismus der Gallensteinauflösung
2. Molekulare Zielstrukturen
Ziel | Wirkung | EC50 |
FXR-Kernrezeptor | ↑2× Transkriptionsaktivität | 20 μM |
TGR5-Rezeptor | ↑150% GLP-1-Sekretion | 50 μM |
Formulierungen
Formular | Spezifikation | Funktionen |
magensaftresistente Pellets Kapsel | 300 mg/Kapsel | Magensäurebeständig |
Lyophilisiertes Pulver zur Injektion | 250 mg/Durchstechflasche | Mit 5%iger Glukoselösung rekonstituieren. |
Dosierungsschemata
Indikation | Dosis | Dauer |
Gallensteine | 15 mg/kg/Tag | 18-24 Monate |
Schwere Cholestase | 8 mg/kg/d i.v. | 5-7 Tage |
Sicherheitsprofil
Nebenwirkungen
System | Effekt (Inzidenz) | Management |
Gastrointestinal | Durchfall (18 %) | Dosisreduktion/Aufteilung der Dosis |
Dermatologie | Ausschlag (4%) | Antihistaminika-Behandlung |
Arzneimittelwechselwirkungen
Synergistische Effekte: Mit PPARγ-Agonisten (lipidsenkende Synergie)
Kontraindizierte Kombinationen: Kationenaustauscherharze (Adsorption >95 %)
Forschungsfortschritte Green Max
1. Neuartige Formulierungen
● Nanostrukturierte Lipidträger:
85±5 nm Partikelgröße, ↑75% Leber-Targeting-Effizienz
● Darmgerichtetes Verabreichungssystem:
Azoreduktase-induzierte Freisetzung (ileozökaler pH-Wert > 7)
2. Neue Indikationen
● Arteriosklerose:
↓40% Aortenplaque-Fläche (ApoE-/- Mausmodell)
● Typ-2-Diabetes:
↑25 % β-Zellfunktion (HOMA-β)
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