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Camptothecin
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Camptothecin

Camptothecin (CAS: 7689-03-4) ist ein pentacyclisches Indolalkaloid, das aus Camptotheca acuminata (Familie der Nelkengewächse) isoliert wird. Als spezifischer Inhibitor der Topoisomerase I (Topo I) hat sein einzigartiger Antitumor-Mechanismus neue Wege in der Krebsmedikamentenentwicklung eröffnet. Derivate wie Irinotecan und Topotecan sind zu Mitteln der ersten Wahl in der klinischen Chemotherapie geworden. Im Jahr 2020 wurde Camptothecin von der WHO als „unentbehrliches Arzneimittel“ und repräsentatives natürliches Antikrebsmittel eingestuft.

Produktname: Camptothecin

IUPAC-Name: (S)-4-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]chinolin-3,14(4H,12H)-dion

CAS-Nr.: 7689-03-4

Molekularformel: C₂₀H₁₆N₂O₄

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    Beschreibung2

    Camptothecin

    Grundlegende Informationen

    Produktname: Camptothecin

    IUPAC-Name: (S)-4-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4': 6,7]indolizino[1,2-b]chinolin-3,14(4H,12H)-dion

    CAS-Nr.: 7689-03-4

    Molekularformel: C₂₀H₁₆N₂O₄

    Physikalisch-chemische Eigenschaften:

    Parameter

    Wert/Beschreibung

    Aussehen

    Blassgelbe Nadeln (wasserfrei)

    Schmelzpunkt

    264-267°C (Zersetzung)

    Löslichkeit

    Sehr geringe Konzentration in Wasser (0,001 mg/ml), löslich in DMSO/alkalischen wässrigen Lösungen

    logP

    1,8 (mäßige Lipophilie)

    Optische Drehung

    [α]²⁵D = +42° (c=0,5, Chloroform)

    Qualitätsstandard: CP2020,JP,Kundenanfertigung

    Spezifikation

    Testaufgaben

    Standard

    Camptothecin (CAS: 7689-03-4)

    98 % laut HPLC

    Trocknungsverlust

    ≤1,0%

    Rückstände bei der Verbrennung

    ≤0,3 %

    Hauptmerkmale

    index_10-7

    Natürliche Quelle

    0,01-0,05 % in der Rinde von Camptotheca, höher in den Samen (0,1-0,3 %).
    index_10-7

    Mechanismus

    Stabilisiert Topo I-DNA-spaltbare Komplexe und induziert so DNA-Brüche.
    index_10-7

    Klinische Auswirkungen

    Erster klinisch eingesetzter Topoisomerase-I-Inhibitor; der jährliche Umsatz mit Derivaten übersteigt 1 Milliarde Dollar.

    Pharmakologische Mechanismen

    1. Molekularer Mechanismus

    Molekularer Mechanismus 2

    2. Pharmakokinetik

    Absorption

    Orale Bioverfügbarkeit

    Verteilung

    Gewebekonzentrationen > Plasma (Leber/Milz/Tumor-Verhältnis 10:1).

    Stoffwechsel

    Hepatische CYP3A4-Oxidation (bildet 10-Hydroxycamptothecin).

    Ausscheidung

    Primär biliär (85% Clearance in 72h).

    Klinische Anwendungen

    Indikationen und Protokolle

    Krebsart

    Arzneimittelderivat

    Wirksamkeitsdaten

    Darmkrebs

    Irinotecan + FOLFIRI

    Betriebssystem um 4,5 Monate verlängert*

    Kleinzelliges Lungenkarzinom

    Topotecan-Monotherapie

    ORR 35%

    Eierstockkrebs

    Belotecan-Liposom

    PFS 9,2 Monate

    *Phase-III-Studie (n=1200)

    Besondere Bevölkerungsgruppen

    l Leberfunktionsstörung: Child-Pugh C ist eine Kontraindikation für Irinotecan.

    l Ältere Patienten: Topotecan-Dosis um 25 % reduzieren (↑Risiko für Myelosuppression).

    Dosierung und Anwendung

    Formulierungen

    Injektion: Camptothecin-Natriumsalz (pH 9,0 Lösung, 2 mg/ml).

    Nanoformulierungen: PLGA-verkapselt (präklinisch).

    Topische Anwendung: 0,1%ige Salbe (experimentell). Dosierungsrichtlinien

    Dosierungsrichtlinien

    Verwenden Sie

    Dosis

    Anmerkungen

    Klinische Studien

    1,5 mg/m² i.v. einmal täglich × 5

    Hämaturie überwachen

    Kombinationstherapie

    Folgen Sie den Richtlinien für Derivate.

    Nehmen Sie vorab Medikamente gegen Übelkeit ein.

    Äußerliche Anwendung

    0,1% Gebot

    Beschränkt auf kutanes T-Zell-Lymphom

    Sicherheitsbewertung

    Nebenwirkungen

    System

    Inzidenz

    Manifestationen​

    Myelosuppression

    80%

    Neutropenie Grad III/IV

    Gastrointestinal

    70 %

    Verzögerter Durchfall (Behandlung mit Cholinesterasehemmern)

    Urin

    15%

    Hämorrhagische Zystitis (Urin alkalisieren)

    Kontraindikationen und Wechselwirkungen

    Absoluter CI:
    Schwangerschaft (teratogen bei Tieren).
    UGT1A1 * 28 Homozygote (↑5× Irinotecan-Toxizitätsrisiko).

    Vorsicht: CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol): Die AUC kann um 50 % ansteigen.

    Forschungsfortschritte Green Max

    Neuartige Formulierungen

    SN38 Liposomen: Direkte Verabreichung des aktiven Metaboliten (Phase II).

    pH-responsive Polymere: Gezielte Freisetzung im Tumormikromilieu (pH

    Neue Indikationen

    Dreifach negativer Brustkrebs: Kombinationen mit PARP-Inhibitoren (präklinische Synergie).

    Glioblastom: Blut-Hirn-Schranken-durchdringende Nanopartikel (↑60% Überlebensrate bei Tieren)

    Camptothecin-Frucht

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